胰岛素技术实现新突破,尊龙凯时 - 人生就是搏!助力新跨越!
尊龙凯时 - 人生就是搏!普亚目前已完成江苏某公司的普通胰岛素和口服胰岛素复合剂的
药代动力学研究,通过皮下和口服的方式给予供试品,采用罗氏血糖仪测定动物全血血糖水平;采用放射免疫分析法(RIA)测定犬血清中胰岛素和C-肽浓度,胆汁中胰岛素浓度,其中C-肽用于校正内源性胰岛素水平,结果符合预期。
同时,还进行了速效和中效胰岛素的药代和安评实验,主要包括药代动力学、单次给药急毒、28天重复给药、制剂安全性等实验。药代动力学主要是采用酶联免疫吸附法(ELISA)分析给药后犬血浆中总胰岛素和内源性胰岛素;单次给药毒性实验过程中进一步了解受试物,对给药剂量和补糖规律的分析等掌控;溶血实验过程中对真凝聚还是假性凝聚的结果辨别;28天重复给药过程中,对补糖规律的把握及如何通过食物供给来代替补糖等,对血糖过低的动物如何进行抢救等,这些问题被一一攻克。
近年来,随着社会经济的发展和人们生活方式的改变,我国的糖尿病发病率迅猛攀升,患病人群已达到1.14亿,中国已经成为名副其实的“全球糖尿病第一大国”。
在糖尿病的治疗药物中,新型糖尿病药物胰高血糖素样肽-1(Glucagon-Like Peptide-1,GLP-1)受体激动剂越来越被看重。GLP-1是肠道细胞分泌的一种多肽类激素,它通过与GLP-1受体相结合,刺激胰岛素的分泌,并且抑制胰高血糖素的分泌,从而促进葡萄糖的新陈代谢。同时,它还能够能起到延缓胃排空和抑制食欲的后果。天然的GLP-1在人们用餐之后,受到葡萄糖的刺激而分泌。在2型糖尿病患者中,GLP-1的分泌水平显著下降,这也是导致患者血糖不受控制的重要原因之一。因此,开发GLP-1类似物一直是治疗2型糖尿病的重要研发方向。然而,天然GLP-1的半衰期很短,它会迅速被二肽基肽酶-4(DDP4)降解和被肾脏排出,静脉注射GLP-1的半衰期只有1-2分钟。因此,如何延长GLP-1类似物的半衰期是GLP-1RA药物开发的第一个难关。
在糖尿病漫长的治疗道路上,科研人员们从不停下探索的脚步,几十年磨一剑,实现了糖尿病治疗征途上一次又一次的突破!
开启糖尿病注射“周”时代
糖尿病的“不期而遇”,让许多患者苦不堪言,而外部注射胰岛素作为糖尿病治疗的一种主要途径,每日扎针让患者心力交瘁。数据显示:90%的患者认为每日注射治疗对日常生活造成影响,72%的患者认为每日注射治疗的种种不便影响了他们遵照医嘱坚持注射,32%的患者因为每日注射的不方便考虑放弃注射治疗。
2型糖尿病患者常合并代谢综合征的一个或多个组分的临床表现,如高血压、血脂异常、肥胖症等。伴随着血糖、血压、血脂等水平的升高及体重的增加,2型糖尿病并发症的发生风险、发展速度及其危害等将显著增加。口服降糖药通常是2型糖尿病的一线治疗药物,但随着糖尿病病程增加,患者最终会出现血糖控制不佳,并且必须转换为更高级的治疗,以维持血糖目标。
艾塞那肽注射液
作为国内首个且目前唯一的一周一次给药的GLP-1药物,艾塞那肽周制剂通过微球技术,使胰高血糖素样肽-1(GLP-1)受体激动剂艾塞那肽在体内缓慢释放,发挥长效的降糖作用,做到了一周一次皮下注射即可,每次2毫克。除此之外,还有另外两款长效的GLP-1受体激动剂:度拉糖肽和索马鲁肽注射液。
开创口服胰岛素新纪元
在全球糖尿病高发、患者对糖尿病药物需要长期依赖的情况下,新的研究为糖尿病患者提供了更好的治疗体验,目前成功地将每日注射改成一周一次,而口服制剂则干脆让患者“脱离苦海”,彻底让患者告别了使用针剂的苦恼。
最近,全球首个GLP-1口服降糖药索马鲁肽正式上市,相对于每周只需注射1次索马鲁肽注射液,口服药显得更加便携。研究人员通过将索马鲁肽与小分子吸收增强剂 SNAC 结合形成口服配方,与 SNAC的结合使得索马鲁肽能够在胃部完成吸收,并且 SNAC 的部分溶解能够在胃内局部形成相对高的 pH 环境,从而提高索马鲁肽的溶解度,减少胃内肽酶的降解作用。
当前全球市值230亿美元的胰岛素市场中有80%以上为三代胰岛素,以一周一次的胰岛素摄入和口服胰岛素为新热点。目前,口服胰岛素研发公司已和中国生物技术企业建立合作关系,一旦产品上市,中国的糖尿病患者将率先使用新药。
关于尊龙凯时 - 人生就是搏!
尊龙凯时 - 人生就是搏!是一家药物研发外包服务公司(CRO),在上海建立了一家集化合物合成、化合物活性筛选、结构生物学、药效学评价、药代动力学评价、毒理学评价、制剂研究和新药注册为一体的符合国际标准的综合技术服务平台,并得到了国际药品管理部门的认可。尊龙凯时 - 人生就是搏!普亚的动物实验设施获得AAALAC(国际动物评估与认证协会)认证和国家药品监督管理局NMPA GLP证书,并已达到美国食品药品管理局GLP标准。尊龙凯时 - 人生就是搏!以高效、高性价比的一站式专业服务帮助客户更快地达到目标。
联系我们
Email: marketing@scjnnt.com
电话: +86 (21) 5859-1500(总机)